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RP-6306

目录号 M13388 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RP-6306是一种首创的(first-in-class),选择性PKMYT1抑制剂,对过表达CCNE1的肿瘤细胞、异种移植物/PDX有更强杀伤力。RP-6306能剂量依赖地抑制HCC1569细胞中的CDK1的Thr14磷酸化。

RP-6306结构式

别名:RP6306

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 2400 中国库存现货
5mg ¥ 5600 中国库存现货
10mg ¥ 7200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RP-6306是一种首创的(first-in-class),选择性PKMYT1抑制剂,对过表达CCNE1的肿瘤细胞、异种移植物/PDX有更强杀伤力。RP-6306能剂量依赖地抑制HCC1569细胞中的CDK1的Thr14磷酸化。

RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) 在 CCNE1 扩增的卵巢异种移植模型 (OVCAR3) 中,导致 OVCAR3 肿瘤生长显著减少且呈剂量依赖性。

化学性质
分子量 324.38
分子式 C18H20N4O2
CAS号 2719793-90-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0828 mL 15.414 mL 30.828 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Janek Szychowski, et al. J Med Chem. Discovery of an Orally Bioavailable and Selective PKMYT1 Inhibitor, RP-6306

[2] David Gallo, et al. Nature. CCNE1 amplification is synthetic lethal with PKMYT1 kinase inhibition

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