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Wee1 抑制剂/激活剂/调节剂 Wee1

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M2143 Adavosertib (MK-1775) MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。MK-1775 (Adavosertib) 抑制 CDC2 在 Tyr15 (CDC2Y15) 位点的磷酸化,Tyr15 是细胞中 Wee1 激酶的直接底物。
M13388 RP-6306 RP-6306是一种首创的(first-in-class),选择性PKMYT1抑制剂,对过表达CCNE1的肿瘤细胞、异种移植物/PDX有更强杀伤力。RP-6306能剂量依赖地抑制HCC1569细胞中的CDK1的Thr14磷酸化。
M11346 ZN-c3 ZN-c3 是一种潜在首创(first-in-class)和同类最佳(best-in-class)的口服活性、高效和选择性 Wee1 抑制剂 (IC50=3.9 nM)。ZN-c3 可用于癌症研究。
M49836 WEE1-IN-5  WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin 的敏感性。
M30385 WEE1-IN-4  WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂,IC50 为 0.011 μM。
M29618 Pomalidomide-C3-adavosertib  Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
M29267 PD0166285 dihydrochloride  PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。









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