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Adavosertib (MK-1775)

目录号 M2143 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。

Adavosertib (MK-1775)结构式

别名:AZD1775

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 576 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Cancer Cell (2018). Figure 8. AZD1775 (Abmole Bioscience, Houston, USA)
方法 Targeting the G2/M
细胞系/动物模型 RMS cell lines
浓度 1 uM
处理时间 24 or 48 hr
实验结果 Sustained levels of GSP and AZD1775 in tumors were above those required to potentiate cytotoxic effects in culture.
数据来源 Cancer Cell (2018). Figure 7. AZD1775 (Abmole Bioscience, Houston, USA)
方法 Targeting the G2/M
细胞系/动物模型 RMS cell lines
浓度 1 uM
处理时间 24 or 48 hr
实验结果 AZD1775 combined with IRN or VCR led to high rates of DNA damage (Figure 7G), suggesting that both WEE1 and HSP90 may be druggable targets in RMS.
数据来源 Nature (2017). Figure 6. AZD1775 (Abmole Bioscience)
方法 oral gavage
细胞系/动物模型 Athymic nude immunodeficient mice
浓度 60 mg/kg
处理时间 1–5 days
实验结果 The mice treated with AZD1775 + VCR + IRN had a better response than those treated with VCR + IRN alone.
数据来源 Nature (2017). Figure 4. AZD1775 (Abmole Bioscience)
方法 oral gavage
细胞系/动物模型 Athymic nude immunodeficient mice
浓度 60 mg/kg
处理时间 1–5 days
实验结果 Asterisk indicates those models that had a significant difference in tumour progression for the AZD1775 + IRN + VCR relative to IRN + VCR.
实验参考
体外实验*
细胞系 WiDr and H1299 cells
方法 Cell Viability Assay.
Cells were seeded in 96-well plates and treated with gemcitabine for 24 h, then with MK-1775 for an additional 24 h. Cell viability was determined with a WST-8 kit using SpectraMax (Molecular Devices).
浓度 0, 30, 100 and 300 nM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 nude rats bearing WiDr Subcutaneous xenograft tumors
配制 0.5% methylcellulose solution
剂量 20mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 500.61
分子式 C27H32N8O2
CAS号 955365-80-7
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9976 mL 9.9878 mL 19.9756 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9951 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9988 mL 1.9976 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bridges KA, et al. Clin Cancer Res. MK-1775, a novel Wee1 kinase inhibitor, radiosensitizes p53-defective human tumor cells.

[2] Rajeshkumar NV, et al. Clin Cancer Res. MK-1775, a potent Wee1 inhibitor, synergizes with gemcitabine to achieve tumor regressions, selectively in p53-deficient pancreatic cancer xenografts.

[3] Hirai H, et al. Cancer Biol Ther. MK-1775, a small molecule Wee1 inhibitor, enhances anti-tumor efficacy of various DNA-damaging agents, including 5-fluorouracil.

[4] Hirai H, et al. Mol Cancer Ther. Small-molecule inhibition of Wee1 kinase by MK-1775 selectively sensitizes p53-deficient tumor cells to DNA-damaging agents.

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