MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。
别名:AZD1775
MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。
Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):411-426.e19.
Nature. 2017 Sep 7;549(7670):96-100.
Orthotopic patient-derived xenografts of paediatric solid tumours
体外实验* | |
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细胞系 | WiDr and H1299 cells |
方法 | Cell Viability Assay. Cells were seeded in 96-well plates and treated with gemcitabine for 24 h, then with MK-1775 for an additional 24 h. Cell viability was determined with a WST-8 kit using SpectraMax (Molecular Devices). |
浓度 | 0, 30, 100 and 300 nM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | nude rats bearing WiDr Subcutaneous xenograft tumors |
配制 | 0.5% methylcellulose solution |
剂量 | 20mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 500.61 |
分子式 | C27H32N8O2 |
CAS号 | 955365-80-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9976 mL | 9.9878 mL | 19.9756 mL |
5 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9951 mL |
10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9976 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Wee1产品 |
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WEE1-IN-5
WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin 的敏感性。 |
WEE1-IN-4
WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂,IC50 为 0.011 μM。 |
Pomalidomide-C3-adavosertib
Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。 |
PD0166285 dihydrochloride
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。 |
RP-6306
RP-6306是一种首创的(first-in-class),选择性PKMYT1抑制剂,对过表达CCNE1的肿瘤细胞、异种移植物/PDX有更强杀伤力。RP-6306能剂量依赖地抑制HCC1569细胞中的CDK1的Thr14磷酸化。 |
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