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Proxyphylline 羟丙茶碱

目录号 M5057 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Proxyphylline is a methylxanthine and derivative of theophylline.

Proxyphylline结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Proxyphylline is a methylxanthine and derivative of theophylline. Proxyphylline relaxes smooth muscles, particularly bronchial muscles. This xanthine most likely exerts its effect by inhibiting cAMP or cGMP phosphodiesterases, thereby increasing levels of the second messenger cAMP or cGMP intracellularly. Other mode of actions include an adenosine antagonistic effect on the activity of CD4 lymphocytes and mediator release from mast cells thereby decreasing lung sensitivity to allergens and other substances that cause inflammation. Proxyphylline also acts as a CNS stimulant and exerts a positive chronotropic and inotropic effect on the heart.

化学性质
分子量 238.24
分子式 C10H14N4O3
CAS号 603-00-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Małgorzata Gizińska, et al. Antifungal polybrominated proxyphylline derivative induces Candida albicans calcineurin stress response in Galleria mellonella

[2] Paweł Borowiecki, et al. Synthesis of novel proxyphylline derivatives with dual Anti-Candida albicans and anticancer activity

[3] Paweł Borowiecki, et al. Chemoenzymatic Synthesis of Proxyphylline Enantiomers

[4] Dimitrios N Soulas, et al. Proxyphylline release kinetics from symmetrical three-layer silicone rubber matrices: effect of different excipients in the outer rate-controlling layers

[5] K Selvig, et al. Metabolism of proxyphylline in man. Isolation and identification of metabolites in urine

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