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CB-5339 

目录号 M28966 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM (WO2015109285A1,化合物 FF07)。

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质量标准及产品资料
生物活性

CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM (WO2015109285A1,化合物 FF07)。

化学性质
分子量 412.49
分子式 C24H24N6O
CAS号 1863952-15-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 41.67 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4243 mL 12.1215 mL 24.243 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4243 mL 4.8486 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4243 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Susan Kilgas, et al. Cell Chem Biol. Inhibitors of the ATPase p97/VCP: From basic research to clinical applications

[2] Amy K LeBlanc, et al. Mol Cancer Ther. Comparative Oncology Assessment of a Novel Inhibitor of Valosin-Containing Protein in Tumor-Bearing Dogs

[3] Shan Li, et al. Pharmaceutics. NMS-873 Leads to Dysfunctional Glycometabolism in A p97-Independent Manner in HCT116 Colon Cancer Cells

[4] Blandine Roux, et al. Sci Transl Med. Targeting acute myeloid leukemia dependency on VCP-mediated DNA repair through a selective second-generation small-molecule inhibitor

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