NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50 30nM。
NMS-873 is an allosteric and specific p97 inhibitor with IC50 of 30 nM. NMS-873 has antiproliferative effect on a panel of tumor cell lines with IC50 values in the range of 0.08 μM to 2 μM. For HCT116 and HeLa cells, the IC50 values are 0.4 μM and 0.7 μM, respectively. NMS-873 reduces VCP sensitivity to trypsin digestion, preventing degradation of the linker-D2 domain.
Nature. 2017 Dec 6.
Alcohol-abuse drug disulfiram targets cancer via p97 segregase adaptor NPL4
数据来源 | Nature (2017). Figure 6. NMS873 (Abmole Bioscience) | |
方法 | Western blot | |
细胞系/动物模型 | NIH3T3 cells | |
浓度 | 5 μM | |
处理时间 | 3 h | |
实验结果 | In contrast to treatment with NMS873, CuET had no effect on p97 ATPase activity |
分子量 | 520.67 |
分子式 | C27H28N4O3S2 |
CAS号 | 1418013-75-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9206 mL | 9.603 mL | 19.206 mL |
5 mM | 0.3841 mL | 1.9206 mL | 3.8412 mL |
10 mM | 0.1921 mL | 0.9603 mL | 1.9206 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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