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NMS-873

目录号 M2561 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50 30nM。

NMS-873结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 350 中国库存现货
5mg ¥ 670 中国库存现货
10mg ¥ 1250 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NMS-873 is an allosteric and specific p97 inhibitor with IC50 of 30 nM. NMS-873 has antiproliferative effect on a panel of tumor cell lines with IC50 values in the range of 0.08 μM to 2 μM. For HCT116 and HeLa cells, the IC50 values are 0.4 μM and 0.7 μM, respectively. NMS-873 reduces VCP sensitivity to trypsin digestion, preventing degradation of the linker-D2 domain.

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Nature (2017). Figure 6. NMS873 (Abmole Bioscience)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 NIH3T3 cells
浓度 5 μM
处理时间 3 h
实验结果 In contrast to treatment with NMS873, CuET had no effect on p97 ATPase activity
数据来源 Nature (2017). Figure 4. NMS873 (Abmole Bioscience)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 NIH3T3 cells
浓度 5 μM
处理时间 3 h
实验结果 We confirmed UPR in cells treated with CuET or NMS873 by detecting increased markers of UPR induction, including the spliced form of XBP1s, ATF4 and phosphorylated (p-) eIF2α33
数据来源 Nature (2017). Figure 2. NMS873 (Abmole Bioscience)
方法 colony-formation assay
细胞系/动物模型 U2OS cell
浓度 10 μM
处理时间 16 h
实验结果 Furthermore, consistent with cleavage of the 120-kDa species of the endoplasmic reticulum-tethered transcription factor NRF1 into an active 110-kDa form being a p97-dependent process30, appearance of the cleaved NRF1 form was inhibited by both CuET and NMS873
化学性质
分子量 520.67
分子式 C27H28N4O3S2
CAS号 1418013-75-8
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9206 mL 9.603 mL 19.206 mL
5 mM 0.3841 mL 1.9206 mL 3.8412 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9603 mL 1.9206 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gang Zhang, et al. A covalent p97/VCP ATPase inhibitor can overcome resistance to CB-5083 and NMS-873 in colorectal cancer cells

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