p97 抑制剂/激活剂/调节剂 p97

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M2561 NMS-873 NMS-873 是一种高选择性的 p97 ATPase(VCP)变构抑制剂,IC50为30nM。NMS-873可通过抑制 p97 ATPase(VCP)的活性,干扰蛋白质稳态和自噬过程。它激活未折叠蛋白反应(UPR),调节自噬体成熟,并诱导癌细胞死亡。NMS-873对多种癌细胞系表现出显著的抑制效果。除了抑制 p97,NMS-873还可抑制线粒体氧化磷酸化复合体 I (Complex I)和ATP合酶(ATP synthase)的活性。
M13704 CB-5083 CB-5083 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
M2614 DBeQ DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。
M28966 CB-5339  CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM (WO2015109285A1,化合物 FF07)。








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