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Org 25935 

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Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。

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质量标准及产品资料
生物活性

Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。

化学性质
分子量 375.89
分子式 C21H26ClNO3
CAS号 949588-40-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6604 mL 13.3018 mL 26.6035 mL
5 mM 0.5321 mL 2.6604 mL 5.3207 mL
10 mM 0.266 mL 1.3302 mL 2.6604 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrea de Bejczy, et al. Alcohol Clin Exp Res. Efficacy and safety of the glycine transporter-1 inhibitor org 25935 for the prevention of relapse in alcohol-dependent patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial

[2] Joep H Schoemaker, et al. J Clin Psychopharmacol. The selective glycine uptake inhibitor org 25935 as an adjunctive treatment to atypical antipsychotics in predominant persistent negative symptoms of schizophrenia: results from the GIANT trial

[3] Kari R Nations, et al. J Clin Psychiatry. Evaluation of the glycine transporter inhibitor Org 25935 as augmentation to cognitive-behavioral therapy for panic disorder: a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial

[4] Helga Höifödt Lidö, et al. Alcohol Clin Exp Res. The glycine reuptake inhibitor org 25935 interacts with basal and ethanol-induced dopamine release in rat nucleus accumbens

[5] Anna Molander, et al. Alcohol Alcohol. The glycine reuptake inhibitor Org 25935 decreases ethanol intake and preference in male wistar rats

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