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Bitopertin 比拓喷丁

目录号 M5464 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

Bitopertin结构式

别名:RG1678, RO-4917838

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 950 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

化学性质
分子量 543.46
分子式 C21H20F7N3O4S
CAS号 845614-11-1
性状 Solid
溶解性(25°C) 100 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8401 mL 9.2003 mL 18.4006 mL
5 mM 0.368 mL 1.8401 mL 3.6801 mL
10 mM 0.184 mL 0.92 mL 1.8401 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Umbricht D, et al. JAMA Psychiatry. Effect of bitopertin, a glycine reuptake inhibitor, on negative symptoms of schizophrenia: a randomized, double-blind, proof-of-concept study.

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