盐酸LY 2365109是一种有效的选择性GlyT1抑制剂。
别名:LY 2365109 hcl
盐酸LY 2365109是一种有效的选择性甘氨酸转运体1 (GlyT1)抑制剂(在GlyT1和GlyT2的IC50值分别为15.8和> 30 000 nM)。诱导脑脊液中甘氨酸水平的剂量依赖性升高,并分别增强纹状体和前额叶皮层中乙酰胆碱和多巴胺的释放。高剂量会造成严重的运动和呼吸障碍。
分子量 | 421.91 |
分子式 | C22H27NO5.HCl |
CAS号 | 868265-28-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3702 mL | 11.8509 mL | 23.7017 mL |
5 mM | 0.474 mL | 2.3702 mL | 4.7403 mL |
10 mM | 0.237 mL | 1.1851 mL | 2.3702 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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