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MRL-871 

目录号 M28314 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

MRL-871 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

化学性质
分子量 444.79
分子式 C22H12ClF3N2O3
CAS号 1392809-08-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2483 mL 11.2413 mL 22.4825 mL
5 mM 0.4497 mL 2.2483 mL 4.4965 mL
10 mM 0.2248 mL 1.1241 mL 2.2483 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Iris A Leijten-van de Gevel, et al. Bioorg Med Chem. Indazole MRL-871 interacts with PPARγ via a binding mode that induces partial agonism

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