M7321
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SR 1001 |
SR 1001是RORα/γ的反向激动剂,Ki值分别为172 nM和111 nM。 |
M25448
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Dehydrolithocholic acid |
Dehydrolithocholic acid 是胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。 |
M21105
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BI 730357 |
BI 730357是一种具有口服活性的RORγt抑制剂,可用于银屑病的相关研究。 |
M14531
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Cintirorgon |
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的(first-in-class)、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。能调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长 。 |
M11246
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SR0987 |
SR0987是SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。 |
M10929
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Cedirogant |
Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。 |
M10170
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S18-000003 |
S18-000003是一种有效的,口服生物可利用的维甲酸/视黄酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,IC50值为29 nM。 |
M10106
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Neoruscogenin |
Neoruscogenin 是一种有效的,高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。 |
M9265
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Vimirogant |
Vimirogant(AGN-242428,VTP-43742)是一种有效的,选择性的,具有口服活性的RORγt抑制剂。可用于自身免疫性疾病(如多发性硬化症和银屑病)的相关研究。 |
M9221
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GSK805 |
GSK805是一种有效的、具有口服活性的RORγγ抑制剂,RORγ FRET试验和Th17试验的pIC50为8.4和>8.2。 |
M9220
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SR2211 |
SR2211 是一种选择性的,合成的 RORγ调节剂,具有反向激动剂的功能,其 Ki 为 105 nM,IC50值约为320 nM。 |
M8943
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GSK2981278 |
GSK2981278是一种视黄酸受体相关孤儿受体γ(ROR gamma)的高效选择性反向激动剂,可用于银屑病的相关研究。 |
M5676
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SR1078 |
SR1078是维甲酸受体相关孤儿受体RORα/γ激动剂,可增加RORα靶向基因的转录。 |
M5675
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SR3335 |
SR3335 (ML-176)能特异地与RORα结合,而不与其它的ROR结合,是RORα部分反向激动剂。 |
M56790
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ASN06917370 |
ASN06917370 是前孤儿受体 GPR17 配体,可用于神经退行性疾病的研究。ASN06917370 在 [35S]GTPyS 实验中的 EC50 为 268 pM。 |
M54670
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JTE-151 |
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应。JTE-151 可用于自身免疫性疾病的相关研究。 |
M54594
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SAR-441169 |
SAR-441169是一种 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的相关研究。 |
M54593
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GRC-39815 |
GRC-39815是一种 RORγt 反向激动剂,可用于慢性阻塞性肺疾病的相关研究。 |
M42605
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RORγ antagonist 1 |
RORγ antagonist 1 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD=0.18 μM)。 |
M42604
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RORγt inverse agonist 31 |
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 0.428 μM。 |