SR1078
目录号 M5676
SR1078是维甲酸受体相关孤儿受体RORα/γ激动剂，可增加RORα靶向基因的转录。
CAS No.：1246525-60-9
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 431.25 |
| 分子式 | C17H10F9NO2 |
| CAS号 | 1246525-60-9 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SR1078是新近描述的合成RORα/γ激动剂。 用SR1078处理癌细胞导致p53稳定化和诱导凋亡。 SR1078在生化测定中调节RORγ的构象，激活RORα和RORγ驱动的转录。 此外，SR1078刺激表达RORα和RORγ的HepG2细胞中内源性ROR靶基因的表达。 药代动力学研究表明，SR1078在注射到小鼠后显示出合理的暴露，并且与作为RORα/RORγ激动剂的SR1078一致，两个ROR靶基因的表达，葡萄糖-6-磷酸酶和成纤维细胞生长因子21在肝脏中被刺激。 因此，SR1078可以用作在体外和体内探查这些受体的功能的化学工具。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3188 mL | 11.5942 mL | 23.1884 mL |
| 5 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6377 mL |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1594 mL | 2.3188 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HepG2 细胞 |
| 方法 | 转染后16小时，用载体或化合物处理细胞。 24小时后，使用Dual-GloTM荧光素酶测定系统测量荧光素酶活性。 |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL6 小鼠 |
| 配制 | |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
