M7321
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SR 1001 |
SR 1001是RORα/γ的反向激动剂，Ki值分别为172 nM和111 nM。 |
| M40962
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PF-06763809 |
PF-06763809是一种核受体ROR-γ拮抗剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M40961
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ESR-114 |
ESR-114是一种RORγt抑制剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M40959
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AUR101 |
AUR101是一种具有口服活性的RORγt反向激动剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M31061
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Vimirogant hydrochloride |
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)，比作用于RORα 和 RORβ ，高出 >1000 倍的选择性。可用于自身免疫性疾病（如多发性硬化症和银屑病）的相关研究。 |
| M29661
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BMS-986251 |
BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。 |
| M29598
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FM26 |
FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。 |
| M29487
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Izumerogant |
Izumerogant (IMU-935) 是维甲酸相关孤儿受体-γ (RORγ ) 抑制剂。Izumerogant 还有效抑制 IL-17A、IL-17F 和 IFN-γ 的活性，IC50 小于 50 nM。 |
| M29259
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RORγt modulator 5 |
RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。 |
| M29140
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A-9758 |
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。 |
| M29048
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CD12681 |
CD12681 (compound 14) 是一种有效的选择性 RORγ 反向激动剂，对 RORγ GAL4 细胞和 CD4-IL-17 的 IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。CD12681 减少 IL-17 炎症细胞募集。CD12681 具有银屑病研究的潜力。 |
| M29017
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JNJ-61803534 |
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。 |
| M28975
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XY018 |
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。 |
| M28953
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TAK-828F |
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。 |
| M28800
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GNE-0946 |
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。 |
| M28798
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ARN-6039 |
ARN-6039是一种口服的 RORγ 反向激动剂，用于自身免疫性脱髓鞘疾病的相关研究。 |
| M28386
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TMP920 |
TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。 |
| M28314
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MRL-871 |
MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。 |
| M28302
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SR1555 |
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。 |
| M28194
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(±)-ML 209 |
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。 |
| M25373
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Zilovertamab |
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。 |
