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TAK-828F 

目录号 M28953 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。

TAK-828F 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。

化学性质
分子量 509.57
分子式 C28H32FN3O5
CAS号 1854901-94-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9624 mL 9.8122 mL 19.6244 mL
5 mM 0.3925 mL 1.9624 mL 3.9249 mL
10 mM 0.1962 mL 0.9812 mL 1.9624 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yoshiki Nakamura, et al. J Neuroimmunol. Pharmacological evaluation of TAK-828F, a novel orally available RORγt inverse agonist, on murine chronic experimental autoimmune encephalomyelitis model

[2] Keiko Igaki, et al. Inflamm Res. Pharmacological effects of TAK-828F: an orally available RORγt inverse agonist, in mouse colitis model and human blood cells of inflammatory bowel disease

[3] Hideyuki Nakagawa, et al. Pharmacology. Biochemical Properties of TAK-828F, a Potent and Selective Retinoid-Related Orphan Receptor Gamma t Inverse Agonist

[4] Keiko Igaki, et al. Inflammation. Pharmacological Evaluation of TAK-828F, a Novel Orally Available RORγt Inverse Agonist, on Murine Colitis Model

[5] Akira Shibata, et al. Biochem Pharmacol. Pharmacological inhibitory profile of TAK-828F, a potent and selective orally available RORγt inverse agonist

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