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XY018 

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XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。

XY018 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。

化学性质
分子量 516.37
分子式 C23H15F7N2O4
CAS号 1873358-87-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9366 mL 9.683 mL 19.366 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9366 mL 3.8732 mL
10 mM 0.1937 mL 0.9683 mL 1.9366 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiong Zhang, et al. Cancers (Basel). Targeting Feedforward Loops Formed by Nuclear Receptor RORγ and Kinase PBK in mCRPC with Hyperactive AR Signaling

[2] Menghan Gao, et al. Cell Biol Int. Orphan nuclear receptor RORγ confers doxorubicin resistance in prostate cancer

[3] Umar Ndagi, et al. J Biomol Struct Dyn. Re-emergence of an orphan therapeutic target for the treatment of resistant prostate cancer - a thorough conformational and binding analysis for ROR-γ protein

[4] Hongye Zou, et al. Pharmacol Res. Nuclear receptor RORγ inverse agonists/antagonists display tissue- and gene-context selectivity through distinct activities in altering chromatin accessibility and master regulator SREBP2 occupancy

[5] Lucia Toporova, et al. Front Pharmacol. Assessing the Selectivity of FXR, LXRs, CAR, and RORγ Pharmaceutical Ligands With Reporter Cell Lines

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