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Mirodenafil dihydrochloride

目录号 M30720 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc䲧

Mirodenafil dihydrochloride结构式

别名:SK-3530 dihydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc䲧

化学性质
分子量 604.59
分子式 C26H39Cl2N5O5S
CAS号 862189-96-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 4°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.654 mL 8.2701 mL 16.5401 mL
5 mM 0.3308 mL 1.654 mL 3.308 mL
10 mM 0.1654 mL 0.827 mL 1.654 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Z R Shodmonova, et al. Urologiia. [Phosphodesterase type 5 inhibitors clinical efficiency and role in therapy for erectile dysfunction]

[2] Riccardo Lombardo, et al. Curr Drug Targets. Phosphodiesterases 5 Inhibitors and Erectile Dysfunction Recovery after Pelvic Surgery: Future Perspectives for New Drugs and New Formulations

[3] Kwangsung Park, et al. Asian J Androl. Prevalence and medical management of erectile dysfunction in Asia

[4] Young S Lee, et al. Biopharm Drug Dispos. Pharmacokinetics of mirodenafil and its two metabolites, SK3541 and SK3544, in spontaneously or DOCA-salt-induced hypertensive rats

[5] Y S Lee, et al. Xenobiotica. Pharmacokinetics of mirodenafil and its two metabolites, SK3541 and SK3544, after intravenous and oral administration of mirodenafil to streptozotocin-induced diabetes mellitus rats

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