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Lecimibide

目录号 M28148 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lecimibide (DuP 128) 是一种有效的特异性酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,可用于抗高脂血症研究。

Lecimibide结构式

别名:DuP 128

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质量标准及产品资料
生物活性

Lecimibide (DuP 128) 是一种有效的特异性酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,可用于抗高脂血症研究。

化学性质
分子量 590.77
分子式 C34H40F2N4OS
CAS号 130804-35-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6927 mL 8.4635 mL 16.9271 mL
5 mM 0.3385 mL 1.6927 mL 3.3854 mL
10 mM 0.1693 mL 0.8464 mL 1.6927 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] William J Brown, et al. Methods Enzymol. Use of acyltransferase inhibitors to block vesicular traffic between the ER and Golgi complex

[2] A Miyazaki, et al. Nihon Rinsho. [ACAT inhibitors]

[3] D R Sliskovic, et al. J Med Chem. Inhibitors of acyl-CoA: cholesterol O-acyl transferase (ACAT) as hypocholesterolemic agents. 6. The first water-soluble ACAT inhibitor with lipid-regulating activity

[4] C A Higley, et al. J Med Chem. Acyl CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors: synthesis and structure-activity relationship studies of a new series of trisubstituted imidazoles

[5] R A Harte, et al. Biochim Biophys Acta. Effect of membrane environment on inhibition of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase by a range of synthetic inhibitors

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