ITMN-191 别名：Danoprevir; RG7227; RO5190591; 丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。
CAS No.：850876-88-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 731.83 |
| 分子式 | C35H46FN5O9S |
| CAS号 | 850876-88-9 |
| 中文名称 | 丹诺普韦 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO ≥100 mg/mL Ethanol ≥100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3664 mL | 6.8322 mL | 13.6644 mL |
| 5 mM | 0.2733 mL | 1.3664 mL | 2.7329 mL |
| 10 mM | 0.1366 mL | 0.6832 mL | 1.3664 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Huh7 cells |
| 方法 | The viability of Huh7 cells, human cardiac myocytes, and human cardiac fibroblasts was assessed following 72 h of exposure to ITMN-191 using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit (Promega, Madison, WI). For these cell types, viability in the presence of ITMN-191 was fitted to a four-parameter logistic function to obtain a 50% cytotoxic concentration (CC50). Additionally, the CC50s were determined for six primary normal human cell types in stationary and proliferating (dividing) phases by Lonza, Inc. (Walkersville, MD). The cell types included normal human hepatocytes, microvascular endothelial cells, human skeletal muscle myoblasts, human articular chondrocytes, human lung fibroblasts, and renal proximal tubule epithelial cells. For the proliferating phase, ITMN-191 was added when cells reached 50% confluence. For the stationary phase, ITMN-191 was added 1 day after cells reached 100% confluence. Cell viability was quantified following 72 h of exposure to ITMN-191 using a ViaLight Plus kit on a microplate reader. CC50s were determined as described above. |
| 浓度 | 5 pM ~100 nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Sprague-Dawley rats and Cynomolgus monkeys |
| 配制 | water |
| 剂量 | 30-mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
