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EAD1

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EAD1 is a potent autophagy inhibitor with an IC50 of 5.8 μM in the BxPC3 cells. It has antiproliferative activities in lung and pancreatic cancer cells.

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生物活性

EAD1 is a potent autophagy inhibitor with an IC50 of 5.8 μM in the BxPC3 cells. It has antiproliferative activities in lung and pancreatic cancer cells.

化学性质
分子量 598.45
分子式 C26H28Cl2F3N7O2
CAS号 1644388-26-0 (free base)
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
Water 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.671 mL 8.3549 mL 16.7098 mL
5 mM 0.3342 mL 1.671 mL 3.342 mL
10 mM 0.1671 mL 0.8355 mL 1.671 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Taha Yazal, et al. Mol Cancer Ther. Radiosensitizing Pancreatic Cancer via Effective Autophagy Inhibition

[2] Lars Ulrik Nordstrm, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of autophagy inhibitors with antiproliferative activity in lung and pancreatic cancer cells

[3] K Kono, et al. J Geriatr Psychiatry Neurol. Comparative study of cerebral ventricular dilation and cognitive function in patients with Alzheimer's disease of early versus late onset

[4] Yuanrong Pei, et al. Plant Cell. EAR APICAL DEGENERATION1 regulates maize ear development by maintaining malate supply for apical inflorescence

[5] Juan Sironi, et al. Mol Pharmacol. Lysosome Membrane Permeabilization and Disruption of the Molecular Target of Rapamycin (mTOR)-Lysosome Interaction Are Associated with the Inhibition of Lung Cancer Cell Proliferation by a Chloroquinoline Analog

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