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Capmatinib hydrochloride 卡马替尼盐酸盐

目录号 M40733 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Capmatinib hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 ,可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白,其IC50值为0.13 nM。此外,Capmatinib hydrochloride还能抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效的诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。

Capmatinib hydrochloride结构式

别名:INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Capmatinib hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 ,可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白,其IC50值为0.13 nM。此外,Capmatinib hydrochloride还能抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效的诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 448.89
分子式 C23H18ClFN6O
CAS号 1029714-89-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2277 mL 11.1386 mL 22.2772 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2277 mL 4.4554 mL
10 mM 0.2228 mL 1.1139 mL 2.2277 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jordi Remon et al. J Thorac Oncol. MET alterations in NSCLC-Current Perspectives and Future Challenges

[2] Luckson N Mathieu et al. Clin Cancer Res. FDA Approval Summary: Capmatinib and Tepotinib for the Treatment of Metastatic NSCLC Harboring MET Exon 14 Skipping Mutations or Alterations

[3] Jürgen Wolf et al. N Engl J Med. Capmatinib in MET Exon 14-Mutated or MET-Amplified Non-Small-Cell Lung Cancer

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