3-TYP是一种选择性的SIRT(Sirtuin)3抑制剂,比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,3-TYP对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50值分别为88 nM、92 nM和16 nM。
别名:3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine; 3TYP
3-TYP是一种SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说具有更高的选择性。3-TYP在暴露于镉的HepG2细胞中,可减弱由褪黑色素诱导的去乙酰化SOD2表达增加及抑制SOD2活性。
在体内研究中,3-TYP在再灌注24小时后,通过降低LVEF和LVFS来减弱褪黑激素的心脏保护作用。与IR+Mel组相比,3-TYP也增加了梗塞面积,血清LDH水平和凋亡率。
体外实验* | |
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细胞系 | HepG2 cells |
方法 | Cells are randomly divided into the following treatment groups: 10 μM Cd; melatonin (1 μM)+10 μM Cd; 3-TYP (50 μM)+10 μM Cd; and 3-TYP (50 μM)+melatonin (1 μM)+10 μM Cd. cells are treated for 12 h. The role of the SIRT3-SOD2 pathway in hepatic cell protection after melatonin pretreatment is investigated. |
浓度 | 50 μM |
处理时间 | 12 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 146.15 |
分子式 | C7H6N4 |
CAS号 | 120241-79-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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