TGF-beta/Smad 抑制剂/激活剂 Transforming growth factor beta

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M2328 Pirfenidone Pirfenidone(吡非尼酮)是一种高效的抗纤维化剂,Pirfenidone可通过多种机制抑制纤维化进程,包括减少多种促纤维化因子的表达(PDGF、CTGF等)、抑制成纤维细胞增殖和CCL2和CCL12的产生、减少细胞外基质的合成和聚集。此外,Pirfenidone还具有抗氧化和抗炎的作用。
M9083 Disitertide Disitertide (P144)是一种转化生长因子β1(TGF-β1)的多肽类抑制剂,可以阻断TGF-β1和其受体之间的相互作用。此外,Disitertide还是PI3K的抑制剂和凋亡诱导剂。
M4863 Kartogenin Kartogenin(KGN)是一种软骨组织形成的诱导剂,能够诱导人间充质干细胞(hMSCs)分化为软骨细胞,其EC50值为100 nM。它可结合纤维蛋白A,并抑制CBFβ与纤维蛋白A的相互作用,进而增强转录因子CBFβ的入核来促进软骨的形成。
M14930 Disitertide diammonium Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
M9088 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 hydrochloride是一个TGF-beta信号通路的激活剂,用于阿尔茨海默症的研究。
M8149 SIS3 HCl SIS3是一种新型的可渗透细胞的,特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,IC50为3 µM。
M4563 Norcantharidin Norcantharidin(去甲斑蝥素)是一种人工合成的具有抗癌活性的化合物,能显著改变TGF-β1/Smads信号通路的表达,抑制Hep3B细胞的增殖。
M3972 Amygdalin Amygdalin(苦杏仁甙)是一种糖苷,最初是从苦杏仁树的种子中分离出来的,可以抑制TGF-β/Smad信号通路,具有抗癌活性。
M3918 Asiaticoside 积雪草甙(Madecassol)是植物积雪草(Centella asiatica)的活性化学成分。
M54721 A 83-01 sodium A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
M50390 Myristoyl tetrapeptide-12 Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。
M50389 H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。
M49789 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。
M43560 DT-6 DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。
M31363 YH14618 YH14618是一种合成多肽,同时也是TGF-β1调节剂,可用于椎间盘退化疾病的相关研究。
M25377 Nadecnemab Nadecnemab 是一种靶向胶质细胞源性神经营养因子家族受体 GFRA3 的 IgG4κ 抗体。Nadecnemab 可用于膝骨关节炎/疼痛的研究。
M25175 Cirevetmab Cirevetmab (ZTS-00521426) 是一种免疫球蛋白 G2-kappa,Canis lupus familiaris TGFB1 犬源化单克隆抗体。Cirevetmab 是一种免疫调节剂。
M25124 Livmoniplimab Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力。
M24850 Bintrafusp alfa Bintrafusp alfa (M 7824) 是一种首创的(first-in-class)双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
M24799 Elezanumab Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
M24597 Carotuximab Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
M14947 pm26TGF-β1 peptide TFA pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。








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