SIS3是一种新型的可渗透细胞的，特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，IC50为3 µM。
SIS3是一种新型的可渗透细胞的，特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，IC50为3 µM。SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。
在体内研究中，SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。
| 分子量 | 489.99 |
| 分子式 | C28H27N3O3.HCl |
| CAS号 | 521984-48-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0409 mL | 10.2043 mL | 20.4086 mL |
| 5 mM | 0.4082 mL | 2.0409 mL | 4.0817 mL |
| 10 mM | 0.2041 mL | 1.0204 mL | 2.0409 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的TGF-beta/Smad产品 |
|---|
| A 83-01 sodium
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。 |
| Myristoyl tetrapeptide-12
Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。 |
| H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽，对 TGF-β1 激活有抑制作用。 |
| SY-LB-35
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。 |
| DT-6
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。 |
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