Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产量,具有抗纤维化和抗炎特性,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
别名:AMR69; S-7701
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产量,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。
Int J Med Sci. 2020 Jul 2;17(12):1692-1703.
分子量 | 185.22 |
分子式 | C12H11NO |
CAS号 | 53179-13-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL Water 10 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 5.399 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL |
5 mM | 1.0798 mL | 5.399 mL | 10.798 mL |
10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.399 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的TGF-beta/Smad产品 |
---|
A 83-01 sodium
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。 |
Myristoyl tetrapeptide-12
Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。 |
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。 |
SY-LB-35
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。 |
DT-6
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号