M10459
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MSA-2 |
MSA-2 是一种口服非核苷类STING(干扰素基因刺激因子)激动剂,对人的 STING 的 WT和HAQ突变的 EC50 值分别为 8.3 μM和 24 μM。它通过激活STING信号通路发挥抗肿瘤作用,并且在酸性的肿瘤微环境中表现出更高的细胞渗透性和保留能力。MSA-2可诱导I型干扰素(如IFN-β)和其他促炎细胞因子(如IL-6、TNF-α)的分泌。 |
M9923
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SR-717 |
SR-717是一种非核苷酸STING的激动剂,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。 |
M9893
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C-176 |
C-176 是一种有效的具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING抑制剂。C-176 可以抑制破骨细胞前体细胞中的STING活化,并以剂量依赖的方式,抑制NF-κB配体的受体激活剂诱导的破骨细胞活化,具有抗炎活性。 |
M29779
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BSP16 |
BSP16 是一种有效的干扰素基因激动剂 (STING) 激动剂,具有口服活性。BSP16 可以选择性地刺激 STING 通路。BSP16 可用于癌症研究。 |
M29704
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Dazostinag disodium |
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。 |
M29703
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Dazostinag |
Dazostinag (TAK-676 free base) 是干扰素基因刺激剂 (STING) 蛋白的激动剂,具有抗肿瘤活性。Dazostinag 可作为有效载荷 (playload) 用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 |
M29556
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SR-717 free acid |
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。 |
M29463
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STING agonist-12 |
STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂,EC50 为 185 nM。 |
M29290
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STING agonist-4 |
STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。 |
M21115
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E7766 diammonium salt |
E7766 diammonium salt 是一种大环桥连 STING 激动剂,Kd 为 40 nM。具有强大的泛基因型和抗肿瘤活性。 |
M21074
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Ulevostinag |
Ulevostinag(MK-1454 )是一种干扰素(IFN)基因的瘤内刺激剂(STING)激动剂,正在开发用于研究晚期实体瘤和淋巴瘤。 |
M20842
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C-171 |
C-171 is a covalent small-molecule inhibitor of STING. C-171 efficiently inhibits both hsSTING and mmSTING through covalently target the predicted transmembrane cysteine residue 91 and thereby block the activation-induced palmitoylation of STING. |
M14124
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STING agonist-3 |
STING agonist-3 是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。 |
M14122
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Cyclic-di-GMP diammonium |
Cyclic di-GMP (c-di-GMP) diammonium 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。 |