MSA-2 别名：MSA2
MSA-2 是一种口服非核苷类STING（干扰素基因刺激因子）激动剂，对人的 STING 的 WT和HAQ突变的 EC50 值分别为 8.3 μM和 24 μM。它通过激活STING信号通路发挥抗肿瘤作用，并且在酸性的肿瘤微环境中表现出更高的细胞渗透性和保留能力。MSA-2可诱导I型干扰素（如IFN-β）和其他促炎细胞因子（如IL-6、TNF-α）的分泌。
CAS No.：129425-81-6
Cancer Lett. 2023 Oct 1;573:216370.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 294.32 |
| 分子式 | C14H14O5S |
| CAS号 | 129425-81-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL |
| 5 mM | 0.6795 mL | 3.3977 mL | 6.7953 mL |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | THP-1 cells, mouse macrophages |
| 方法 | In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by MSA-2 is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies. |
| 浓度 | 20 μM, 0.16 μM-100 μM |
| 处理时间 | 5 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice |
| 配制 | - |
| 剂量 | 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg |
| 给药处理 | intra tumor injection, SC, PO |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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