SR-717 别名：SR-717 lithium
SR-717是一种非核苷酸STING的激动剂，在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。
CAS No.：2375421-09-1
J Colloid Interface Sci. 2026 Jan 06;708:139847.
Chem Eng J. 2025 Jan 18.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 351.19 |
| 分子式 | C15H8F2LiN5O3 |
| CAS号 | 2375421-09-1 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 35 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8475 mL | 14.2373 mL | 28.4746 mL |
| 5 mM | 0.5695 mL | 2.8475 mL | 5.6949 mL |
| 10 mM | 0.2847 mL | 1.4237 mL | 2.8475 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Bone marrow cells |
| 方法 | Following 8 days of differentiation, the cells were treated with free SR-717, HAC NPs, or HACS NPs (SR-717 concentration of 50 mg/L) at 37 °C for 24 h. After treatment, the cells were harvested, washed with PBS, and stained with antibodies CD11c, CD86, CD80, CD40, MHC-I, and MHC-II. |
| 浓度 | 50 mg/L |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | 50% PEG300 and 50% saline |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | Injected intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
SR-717（AbMole，M9923）是一种非核苷酸类小分子STING激动剂，它作为环鸟苷酸-腺苷酸（cGAMP）的模拟物，诱导STING蛋白形成“闭合”构象，从而激活下游信号通路[1]。在分子水平上，SR-717（ CAS No.：2375421-09-1）显著增强了STING通路的磷酸化，包括TANK结合激酶1（TBK1）、干扰素调节因子3（IRF3）和STAT3的磷酸化，并促进干扰素-β（IFN-β）的表达[2]。在细胞模型中，SR-717 能够抑制MOD-EK细胞的凋亡，提高细胞存活率，其作用机制与STING-IL-6信号通路的激活密切相关[3]。SR-717在人类外周血单核细胞中促进树突状细胞（DCs）的成熟，并增强CD8+ T细胞、自然杀伤（NK）细胞的活化[1]。此外，SR-717还具有抗辐射活性，例如在动物实验中，C57BL/6小鼠模型显示SR-717通过腹腔给药显著提高了受辐射个体的存活率，减轻了体重下降和肠道隐窝细胞损失。其辐射保护作用与TLR2介导的STING-IL-6信号通路激活相关，TLR2基因缺失会逆转SR-717的保护效果[3]。在肿瘤模型中，SR-717（AbMole，M9923）通过促进免疫细胞（如CD8+ T细胞和NK细胞）的浸润与活化，抑制了多种肿瘤的生长[4]。
范例详解
Chemical Engineering Journal. Volume 505. 159704
重庆医科大学在上述文章中使用了AbMole的SR-717（AbMole，M9923）。研究人员开发了负载CaCO3的金属-有机框架（MOFs），包含Mn2+、缺氧激活前药班诺蒽醌（Banoxantrone，AQ4N） 和干扰素基因刺激因子（STING）激动剂SR-717。MOFs可在肿瘤微环境中有效积累并释放药物，利用高强度聚焦超声（HIFU）治疗后导致的缺氧条件激活AQ4N分子，诱导免疫原性细胞死亡，增强肿瘤免疫原性；Mn2+增强SR-717活性，协同放大STING激活，促进免疫细胞浸润；CaCO3消耗肿瘤微环境中的乳酸，重塑免疫微环境。实验表明，MOFs增强了HIFU术后抗肿瘤免疫反应，显著抑制小鼠体内肿瘤的复发和转移。
In vivo immunological responses[5].
[1] Chin, E. N.; Yu, C.; Vartabedian, V. F.; et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science (New York, N.Y.) 2020, 369 (6506), 993-999.
[2] Shen, C.; Xu, P.; Zhang, C.; et al. Structure-Activity Relationship Study of 1H-Pyrrole-3-carbonitrile Derivatives as STING Receptor Agonists. ACS medicinal chemistry letters 2023, 14 (8), 1079-1087.
[3] Fang, D.; Duan, W.; Zhai, X.; et al. SR-717, a Non-Nucleotide STING Agonist, Displayed Anti-Radiation Activity in a IL-6 Dependent Manner. FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology 2025, 39 (11), e70644.
[4] Wang, H.; Liu, Z.; Fang, Y.; et al. Spatiotemporal release of non-nucleotide STING agonist and AKT inhibitor from implantable 3D-printed scaffold for amplified cancer immunotherapy. Biomaterials 2024, 311, 122645.
[5] Zhou, Y.; Huang, X.; Wu, D.; et al. HIFU postoperative hypoxia enables metal-organic frameworks amplifying banoxantrone and STING activation for enhanced immunotherapy. Chemical Engineering Journal 2025, 505, 159704.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
