Phospholipase 抑制剂/激活剂/调节剂 Phospholipase (e.g. PLA)

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M4974 GW4869 2HCl GW4869是一种外泌体(Exosomes)和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase(中性鞘磷脂酶)抑制剂,IC50为1 μM。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。
M6074 AA26-9 AA26-9(AA269)是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (SHs) 抑制剂,能广泛的抑制丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶和酯酶/硫酯酶。
M3969 Polydatin Polydatin(虎杖苷, 雷帕霉素-3-β-单- D -葡糖苷)是传统中药虎杖根中的提取物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护、心脏保护和免疫调节等作用,也是G6PD的抑制剂,可诱导氧化和内质网应激。
M5855 Rilapladib Rilapladib(SB 659032,瑞拉帕地)是一种有效的和选择性的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。
M5201 FIPI FIPI以剂量依赖性的方式抑制PLD1和PLD2,在大约25 nM处观察到活性损失50%。
M5170 U73122 U73122是一种强效磷脂酶C/A2和5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂。
M4144 Tanshinone-I Tanshinone-I是IIA型人重组sPLA(2)(IC(50) = 11μM)和兔重组cPLA(2) (IC(50) = 82μM)的抑制剂。此外,Tanshinone-I在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和佐剂诱导的关节炎中显示出体内抗炎活性。
M3969 Polydatin Polydatin(虎杖苷, 雷帕霉素-3-β-单- D -葡糖苷)是传统中药虎杖根中的提取物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护、心脏保护和免疫调节等作用,也是G6PD的抑制剂,可诱导氧化和内质网应激。
M2759 Darapladib Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂,其IC50为0.25 nM。
M2638 Difluprednate Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, or DFBA)是一种合成的二氟化脱氢皮质醇的衍生物,起初用于皮肤病。
M1935 LY315920 Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。
M56776 ML-298  ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
M56775 LCL521  LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
M56774 SPK-601 SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂,也可用作抗菌剂。
M56773 CCT129957  CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
M56772 ONO-RS-082  ONO-RS-082 是一种磷脂酶 A (phospholipase A; PLA) 抑制剂。ONO-RS-082 抑制 PLA2,IC50 为 1.0 μM,但即使浓度达到 100 μM 也不抑制 PLC。
M56771 Giripladib Giripladib (PLA-695) 是一种吲哚类的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂。Giripladib 可用于骨关节炎和乳腺癌研究。
M56770 Pyrrophenone  Pyrrophenone 是一种有效且特异性的胞质磷脂酶 A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
M56768 sPLA2-X Inhibitor 31  sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
M56767 LCL521 dihydrochloride  LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
M56766 VU0155069 hydrochloride VU0155069 hydrochloride (CAY10593 hydrochloride) 是一种有效的选择性磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 值分别为 46 和 933 nM。VU0155069 hydrochloride 可抑制人类和小鼠乳腺癌细胞系的迁移。
M45028 trans-4-phenylbut-3-en-2-one trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。
M43812 SYN-020 SYN-020是一种具有口服活性的重组牛肠道碱性磷酸酶(IAP),可用于消化系统疾病的相关研究。








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