Phospholipase 抑制剂/激活剂/调节剂 Phospholipase (e.g. PLA)

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M4974 GW4869 2HCl GW4869是一种外泌体(Exosomes)和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase(中性鞘磷脂酶)抑制剂,IC50为1 μM。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。
M6074 AA26-9 AA26-9(AA269)是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (SHs) 抑制剂,能广泛的抑制丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶和酯酶/硫酯酶。
M3969 Polydatin Polydatin(虎杖苷, 雷帕霉素-3-β-单- D -葡糖苷)是传统中药虎杖根中的提取物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护、心脏保护和免疫调节等作用,也是G6PD的抑制剂,可诱导氧化和内质网应激。
M8927 VU-0155069 VU-0155069 是一种有效的,选择性的磷脂酶D1(PLD1)抑制剂。同时可以抑制炎症小体的激活,并具有抑制caspase-1活化的作用。
M8168 sPLA2 inhibitor Secretory phospholipase A2 inhibitor blocks the activation of NF-κB, Akt, p38 MAPK and ERK pathways.
M7591 Arachidonyl trifluoromethyl ketone Arachidonyl trifluoromethyl ketone(AACOCF3)是胞质磷脂酶A2(cPLA2)的有效选择性慢结合抑制剂,它通过与cPLA2的活性位点结合,阻止该酶催化花生四烯酸(AA)从膜磷脂中的释放。AACOCF3还能阻断花生四烯酸代谢途径,可用于抗炎、镇痛和抗过敏的研究。在实验中,AACOCF3还能抑制离体大鼠胰岛组织中葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
M7440 U 73343 U 73343 is a analog of U 73122.
M6979 ML348 ML348是一种选择性和可逆的溶血磷脂酶1 (LYPLA1)抑制剂,IC50 值为 210 nM,同时也是酰基蛋白硫酯酶1 (APT1)的抑制剂,可用于亨廷顿病(HD)的相关研究。
M5855 Rilapladib Rilapladib(SB 659032,瑞拉帕地)是一种有效的和选择性的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。
M5201 FIPI FIPI 是一种磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM。FIPI 还可调节细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性等过程。
M5170 U73122 U73122是一种强效磷脂酶C/A2和5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂。
M4144 Tanshinone-I Tanshinone-I是IIA型人重组sPLA(2)(IC(50) = 11μM)和兔重组cPLA(2) (IC(50) = 82μM)的抑制剂。此外,Tanshinone-I在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和佐剂诱导的关节炎中显示出体内抗炎活性。
M2759 Darapladib Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂,其IC50为0.25 nM。
M2638 Difluprednate Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, or DFBA)是一种合成的二氟化脱氢皮质醇的衍生物,起初用于皮肤病。
M1935 LY315920 Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。
M56776 ML-298  ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
M56775 LCL521  LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
M56774 SPK-601 SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂,也可用作抗菌剂。
M56773 CCT129957  CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
M56772 ONO-RS-082  ONO-RS-082 是一种磷脂酶 A (phospholipase A; PLA) 抑制剂。ONO-RS-082 抑制 PLA2,IC50 为 1.0 μM,但即使浓度达到 100 μM 也不抑制 PLC。
M56771 Giripladib Giripladib (PLA-695) 是一种吲哚类的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂。Giripladib 可用于骨关节炎和乳腺癌研究。
M56770 Pyrrophenone  Pyrrophenone 是一种有效且特异性的胞质磷脂酶 A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
M56768 sPLA2-X Inhibitor 31  sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。








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