AA26-9

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AA26-9（AA269）是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (SHs) 抑制剂，能广泛的抑制丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶和酯酶/硫酯酶。

别名：AA269

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 950	中国库存现货
2mg	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 850	中国库存现货
10mg	¥ 1400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.68%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9抑制酶源自丝氨酸水解酶的各种功能亚类，包括脂肪酶/磷脂酶（AADACL1，ABHD6，ESD，FAAH，PAFAH2，LYPLA3），肽酶（APEH，PRCP，CTSA），硫酯酶（LYPLA1，LYPLA2）未表征的酶（ABHD11，ABHD13，BAT5）。 AA26-9通过酶的丝氨酸亲核试剂的共价氨基甲酰化抑制其酶靶标LYPLA1（S114）。 AA26-9抑制T细胞中发现的超过40个丝氨酸水解酶中的 1/3。

使用AbMole产品发表的文献

J Pharm Sci. 2021 Sep;110(9):3313-3323.

Polysorbate degradation and particle formation in a high concentration mAb: formulation strategies to minimize effect of enzymatic polysorbate degradation

实验参考

体外实验*
细胞系	T-cell hybridoma cells
方法	Cells were then lysed and analyzed by competitive ABPP with the FP-Rh probe. Gel-based ABPP detected SHs that were inhibited by both AA38-3 and AA26-9, as well as a substantial number of additional SHs that were only inhibited by the triazole AA26-9.
浓度	20 μM
处理时间	4 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制	PEG300 or 18:1:1 saline/ethanol/emulphor intraperitoneally
剂量	0.2–1.6 mg/kg
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	166.18
分子式	C7H10N4O
CAS号	1312782-34-5
溶解性（25°C）	Water ≥ 80 mg/mL DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.0176 mL	30.0879 mL	60.1757 mL
5 mM	1.2035 mL	6.0176 mL	12.0351 mL
10 mM	0.6018 mL	3.0088 mL	6.0176 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Adibekian A, et al. Nat Chem Biol. Click-generated triazole ureas as ultrapotent in vivo-active serine hydrolase inhibitors.

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