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Neurotensin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Neurotensin Receptor (NTR)

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M11312 AF40431 AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
M10571 Neurotensin Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptor,NTR) 具有很高的亲和力。
M10171 JMV 449 acetate JMV 449 acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensin receptor)的激动剂。
M7330 Meclinertant Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
M1558 AF38469 AF38469是一种选择性的,具有口服活性的,生物可利用的Sortilin抑制剂。作用于Sort1,Ki为0.21μM。
M54095 Kinetensin Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
M53973 [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM,可用于缓解疼痛的研究。
M53004 [D-Trp11]-Neurotensin [D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。
M53003 Contulakin G Contulakin G 是一种 O-糖基化无脊椎动物神经紧张素。
M53002 Acetyl neurotensin (8-13) Acetyl neurotensin (8-13) 是最短的神经降压素类似物,具有完全结合和药理活性。
M53001 JMV 449 JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。
M41883 BVFP BVFP 与 PGRN588-593 肽结合,Kd 为 20 μM。
M41882 hNTS1R agonist-1 hNTS1R agonist-1 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki: 6.9 nM)。
M41881 SORT-PGRN interaction inhibitor 3 SORT-PGRN interaction inhibitor 3 是一种 SORT-PGRN 相互作用抑制剂 (IC50: 0.17 μM)。
M30352 Neurotensin(8-13) Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
M25328 Latozinemab Latozinemab (AL001) 是一种重组人源化 IgG1κ 抗 Sortilin 单克隆抗体,能以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有用于研究引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
M21376 ML314 ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。









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