Neurotensin 是一种肠十三肽，作为有效的细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌，对神经降压素受体 (neurotensin receptor，NTR) 具有很高的亲和力。
别名：H-Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH
Neurotensin is a gut tridecapeptide with many central and peripheral functions, acts as a potent cellular mitogen for various colorectal and pancreatic cancers which possess high-affinity neurotensin receptors(NTR). Neurotensin induces the expression of MIP-2, MCP-1, IL-1β and TNFα in murine microglial cells and stimulates IL-8 secretion in a non-transformed colon epithelial cell line stably transfected with the NTR. The high-affinity NTR, a member of the G-protein coupled receptor (GPCR) family, is present in a majority of human pancreatic and colorectal cancers, suggesting that Neurotensin (NT) may act in an endocrine fashion to affect tumor growth. Acting through the NTR1, Neurotensin is known to stimulate various signal transduction pathways, including intracellular calcium ([Ca2+]i), the mitogen-activated protein kinases (MAPKs), ERK and JNK, and various PKC isoforms. Treatment of HCT116 cells with Neurotensin (100 nM) significantly increases HCT116 cell migration (~3-fold) compared with vehicle treatment.
| 分子量 | 1672.92 |
| 分子式 | C78H121N21O20 |
| CAS号 | 39379-15-2 |
| 溶解性（25°C） | Water 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.5978 mL | 2.9888 mL | 5.9776 mL |
| 5 mM | 0.1196 mL | 0.5978 mL | 1.1955 mL |
| 10 mM | 0.0598 mL | 0.2989 mL | 0.5978 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Neurotensin Receptor产品 |
|---|
| Kinetensin
Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。 |
| [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。 |
| [D-Trp11]-Neurotensin
[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物，在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂，但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。 |
| Contulakin G
Contulakin G 是一种 O-糖基化无脊椎动物神经紧张素。 |
| Acetyl neurotensin (8-13)
Acetyl neurotensin (8-13) 是最短的神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究