Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中，Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员，pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑，抗上瘾和记忆障碍的作用。
别名：SR 48692
Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中，Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员，pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑，抗上瘾和记忆障碍的作用。
| 分子量 | 587.07 |
| 分子式 | C32H31ClN4O5 |
| CAS号 | 146362-70-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 11.74 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7034 mL | 8.5169 mL | 17.0337 mL |
| 5 mM | 0.3407 mL | 1.7034 mL | 3.4067 mL |
| 10 mM | 0.1703 mL | 0.8517 mL | 1.7034 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Neurotensin Receptor产品 |
|---|
| Kinetensin
Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。 |
| [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。 |
| [D-Trp11]-Neurotensin
[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物，在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂，但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。 |
| Contulakin G
Contulakin G 是一种 O-糖基化无脊椎动物神经紧张素。 |
| Acetyl neurotensin (8-13)
Acetyl neurotensin (8-13) 是最短的神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。 |
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