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AF38469

目录号 M1558 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AF38469是一种选择性的,具有口服活性的,生物可利用的Sortilin抑制剂。作用于Sort1,Ki为0.21μM。

AF38469结构式

别名:AF-38469

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1260 中国库存现货
5mg ¥ 1820 中国库存现货
10mg ¥ 2940 中国库存现货
25mg ¥ 5775 中国库存现货
50mg ¥ 9240 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

AF38469 is an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin with IC50 of 330 nM.

化学性质
分子量 324.25
分子式 C15H11F3N2O3
CAS号 1531634-31-7
溶解性(25°C) 43 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.084 mL 15.4202 mL 30.8404 mL
5 mM 0.6168 mL 3.084 mL 6.1681 mL
10 mM 0.3084 mL 1.542 mL 3.084 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fangfang Gao, et al. The Membrane Protein Sortilin Can Be Targeted to Inhibit Pancreatic Cancer Cell Invasion

[2] Wei Yang, et al. Sortilin promotes glioblastoma invasion and mesenchymal transition through GSK-3β/β-catenin/twist pathway

[3] Cheng Chen, et al. Hepatocyte sortilin 1 knockout and treatment with a sortilin 1 inhibitor reduced plasma cholesterol in Western diet-fed mice

[4] Sara Rhost, et al. Sortilin inhibition limits secretion-induced progranulin-dependent breast cancer progression and cancer stem cell expansion

[5] Tenna Juul Schrder, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin

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