M41452
|
USP1-IN-4 |
USP1-IN-4 是一种 USP1 抑制剂,其 IC50 为 2.44 nM。 |
M41451
|
USP7-IN-12 |
USP7-IN-12 是一种有效的和具有口服活性的 Usp7 抑制剂,IC50 值为 3.67 nM。 |
M41450
|
IMP-1710 |
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。 |
M41449
|
USP28-IN-3 |
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。 |
M41448
|
USP28-IN-2 |
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。 |
M41447
|
USP28-IN-4 |
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。 |
M40720
|
I-138 |
I-138 是一种具有口服活性的,有效的USP1-UAF1 可逆抑制剂,结构上与ML323相关,显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化,并能消除细胞中的 USP1 自裂解。 |
M30836
|
STAMBP-IN-1 |
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。 |
M30827
|
STD1T |
STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析中, IC50 为 3.3 μM。 |
M29773
|
8RK59 |
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 的叠氮化物偶联而得到。 |
M29772
|
8RK64 |
8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。 |
M29497
|
IU1-248 |
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 0.83 μM。 |
M29062
|
(R)-FT671 |
(R)-FT671 是 FT671 的 R 型异构体。FT671 是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂。 |
M21262
|
FT3967385 |
FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂,它可以重现 USP30 的遗传缺失,并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。 |
M13632
|
USP7-IN-1 |
USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 77 μM,可用于癌症研究。 |
M13624
|
6RK73 |
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。 |
M10818
|
FT827 |
FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观 Kd 值为 7.8 μM。 |
M10817
|
FT671 |
FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 52 nM,与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。 |