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Casein Kinase 抑制剂/激活剂/调节剂 Casein kinase 1

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M1861 Silmitasertib (CX-4945) CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,IC50为1 nM,对Flt3, Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
M20060 WAY-296818 WAY-296818是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂,pIC50 为 6.5376 M。
M20059 WAY-296817 WAY-296817是一种 AC1 抑制剂,对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
M16830 Orobol Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,能抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM),以及PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
M8823 TBBz TBBz是一种选择性的,细胞渗透性的,ATP 竞争性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂。
M8815 Tyrphostin AG 1112 Tyrphostin AG 1112是一种有效的CK II 抑制剂。此外,Tyrphostin AG1112 还能抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
M8125 Quinalizarin Quinalizarin是一种强效的(IC50 = 110 nM)、ATP 竞争性和高选择性(对 CK1 和 72 种其他激酶的 IC50 > 1μM)的酪蛋白激酶 II(CK2)抑制剂,其Ki 值约为 50 nM,IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
M7123 PF 5006739 PF 5006739 是一种有效的,选择性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM,并具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。此外,PF-5006739 还能改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。可用于精神疾病的研究。
M7122 PF 4800567 hydrochloride PF 4800567 hydrochloride是一种有效、选择性的,ATP 竞争性酪蛋白激酶 CK1ε 的抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
M6434 AMG 548 amg548是一种口服有效的,选择性的 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),同时对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。此外,AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM),并能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。









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