Casein Kinase 抑制剂/激活剂/调节剂 Casein kinase 1

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M1861	Silmitasertib (CX-4945)	CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
M45300	CK2/PIM1-IN-1	CK2/PIM1-IN-1是一种 CK2 和 PIM1 的抑制剂，对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。可用于增殖性疾病，以及其他激酶相关的疾病的研究。
M45299	c-Myc inhibitor 7	c-Myc inhibitor 7是一种 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。并可用于 c-Myc 高表达疾病的相关研究。
M45298	Umbralisib tosylate	Umbralisib tosylate是一种口服有效的，选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。此外，Umbralisib tosylate 还显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
M45297	CK2-IN-3	CK2-IN-3是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd: 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α)，7.64 μM (CK2α’)，可用于癌症的相关研究。
M45296	Umbralisib sulfate	Umbralisib sulfate是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。此外，Umbralisib sulfate 还显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
M45295	Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride	Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II) 抑制剂，IC50 为 9 nM。此外，Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
M45294	Casein Kinase 2 Substrate Peptide	Casein Kinase 2 Substrate Peptide是一种常见的 CK2 底物肽，其C 端与 5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸 (EDANS) 结合。可用于蛋白激酶 CK2 活性的测定。
M45293	BRD4/CK2-IN-1	BRD4/CK2-IN-1 是一种高效的，口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂，其 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性，可在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
M45292	TBCA	TBCA是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。此外，TBCA 还对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。
M45291	MU1742	MU1742是一种可用于检测 CK1δ 和 CK1ε 激酶的探针。
M45290	TMX-4113	TMX-4113是一种磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂，可用于癌症的相关研究。
M45288	Casein Kinase inhibitor A86	Casein Kinase inhibitor A86是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂，同时还能抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。此外，Casein Kinase inhibitor A86 也可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于白血病的相关研究。
M45287	CK2/ERK8-IN-1	CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。此外，CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。
M45286	MRT00033659	MRT00033659是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化。同时也是有效的广谱激酶抑制剂，能抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。
M45285	Hematein	Hematein是一种苏木精的氧化产物，可作为染料。同时，Hematein 也是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM，并且还能抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
M45283	BTX161	BTX161 是一种 Thalidomide 类似物，同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
M45282	CKI-7 free base	CKI-7 free base是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。此外，CKI-7 free base 还能选择性抑制 Cdc7 激酶，SGK，S6K1 以及 MSK1。
M45281	SSTC3	SSTC3 是一种Casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM)，并可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。
M45280	Casein Kinase inhibitor A51	Casein Kinase inhibitor A51是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂，能可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于白血病的相关研究。
M41417	CK2-IN-7	CK2-IN-7 是酪蛋白激酶 CK2 的抑制剂。

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