天然产物

目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2945 Pimozide 匹莫齐特;哌咪清 Dopamine Receptor
R6238
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。Pimozide 是一种OXCT1抑制剂,可以抑制Arg1的表达以及TAMs向促肿瘤表型的极化,从而减少CD8+T细胞耗竭,减缓肿瘤生长。
M2941 Piceatannol 白皮杉醇 Syk
Astringenin
Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。
M2839 Mequinol 对羟基苯甲醚 Others
Mequinol (4-Methoxyphenol)是一种脱色剂。
M2816 Lithocholic acid 石胆酸 Ferroptosis
LCA; 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid
Lithocholic acid(LCA,石胆酸)是胆汁酸(BAs)最常见的代谢产物之一,具有抗肿瘤活性,可作用于核受体亚家族1H4(NR1H4 ),IC50为0.0183μM。Lithocholic acid可通过下调GLS介导的谷氨酰胺代谢并诱导铁死亡(ferroptosis)。
M2780 Isovaleramide 异戊酰胺 Others
3-Methylbutanamide
Isovaleramide是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。
M2762 Hyoscyamine 莨菪碱;天仙子碱;澳洲毒茄碱;杜波辛;菲沃斯碱;菲沃斯素;海沃辛 AChR/AChE
Daturine
Hyoscyamine是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。
M2602 Hydrastinine hydrochloride Hydrastinine hydrochloride Others
Hydrastinine hydrochloride is a semisynthetic alkaloid from the hydrolysis of the alkaloid hydrastine, which was found naturally in small quantities in Hydrastis canadensis L.
M2579 Catharanthine sulfate 硫酸长春质碱 Others
Catharanthine sulfate(硫酸长春质碱)是Catharanthine的硫酸盐形式,可抑制烟碱受体介导的膈肌收缩,IC50为59.6μM。
M2539 Coumarin 香豆素 Others
MIC
Coumarin(香豆素)是中国北沙参中主要的生物活性成分,能通过靶向 DAF-12/FXR 来增强线粒体功能,具有抗癌,抗炎,抗病毒活性,可用于衰老的相关研究。
M2501 Cepharanthine 千金藤素 NF-κB
NSC-623442
Cepharanthine(千金藤素)是从Stephania cepharantha Hayata 中分离提取的有效成分, 具有多种药理特性,包括抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤和抗病毒作用,广泛用于COVID-19, 登革热病毒等领域的研究。
M2450 Bergapten 佛手苷内酯;香柠檬烯 Autophagy
5-Methoxypsoralen
Bergapten(佛手苷内酯,香柠檬烯)是一种补骨脂素,能被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。此外,Bergapten可通过上调PTEN,诱导乳腺癌细胞自噬(autophagy),具有抗癌活性。
M2443 Benzoic Acid 苯甲酸 Metabolite/Endogenous Metabolite
Benzoic acid 是一种天然存在于许多植物中的芳香醇,是食品,饮料,化妆品和其他产品的常用添加剂。 它通过抑制细菌和真菌作为防腐剂。Benzoic Acid是一种三酰甘油脂肪酶的抑制剂,以及花生四烯酸15-脂氧合酶的抑制剂。
M2438 Bekanamycin 卡那霉素B Antibiotic
Kanamycin B
Bekanamycin 是一种氨基糖苷类抗生素。
M2320 17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素 HSP
Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374
17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
M2252 Ellagic acid 鞣花酸 Topoisomerase
Ellagic acid是一种天然的抗氧化剂,同时也是有效的,ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂,其IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。此外,Ellagic acid还具有抗增殖活性,并对拓扑异构酶II(Topoisomerase II)有抑制作用。
M2226 Melatonin 褪黑素;松果素 Melatonin Receptor
Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT
Melatonin是一种由哺乳动物松果体产生的一种激素,同时也是一种褪黑素受体(Melatonin receptor)的激动剂,Melatonin被广泛用于研究睡眠障碍。Melatonin还具有抗氧化与自由基清除的能力,它可以清除多种活性氧(ROS)和活性氮(RNS),包括羟基自由基(·OH)和过氧亚硝酸盐(ONOO⁻),Melatonin还可以激活Nrf2通路,上调抗氧化酶SOD和GPx的表达。Melatonin还具有抗炎活性,它可通过抑制NF-κB通路,减少促炎细胞因子。此外,Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可下调COX-2 并诱导人肝癌细胞凋亡。
M2149 Astragaloside A 黄芪甲苷 Akt
Astragaloside A可以抑制AKT磷酸化,是一种通过PI3K/Akt通路调控HUVECs中HIF-1α和血管生成的新调控因子。
M2127 Hesperadin Hesperadin Aurora Kinase
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 可有效抑制Aurora B,IC50为250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
M2009 Teicoplanin 替考拉宁 Antibiotic
MDL-507; Targocid; Teichomycin
Teicoplanin是一种来源于放线菌的长效糖肽类抗生素,能抑制细胞壁的合成,干扰肽聚糖中新部分的合成过程,对革兰氏阳性病原体(包括葡萄球菌生物膜)具有较好的抑制作用。
M1975 Cyclopamine 环巴胺;环杷明;去氧芥芬胺 Hedgehog
11-deoxojervine
Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。




关键词:天然产物, Natural Products, 植物提取物, 生物碱, 黄酮类, 微生物, 海洋天然产物







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