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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M13341
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VTP50469 | VTP50469 | Histone Methyltransferase |
| VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 | |||
| M5922
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Ranolazine | 雷诺嗪 | Calcium Channel |
| CVT 303, RS 43285-003 | |||
| Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。 | |||
| M6153
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E6005 | E6005 | PDE |
| RVT-501 | |||
| RVT-501 (E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。 | |||
| M13429 | VTP50469 fumarate | VTP50469 fumarate | Epigenetic Reader Domain |
| VTP50469 fumarate 是一种Menin-MLL相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。对MLL重排列和NPM1c+白血病有效。具有有效的抗白血病活性。 | |||
| M14664 | BVT-14225 | BVT-14225 | Hydroxysteroid dehydrogenase |
| BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂，IC50值为52 nM。 | |||
| M25154 | Quisovalimab | Quisovalimab | Anti-infection |
| AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067 | |||
| Quisovalimab (AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067) 是一种人源的抗 LIGHT 单克隆抗体，LIGHT 是一种肿瘤坏死因子（TNF）相关细胞因子(TNFSF14)，在急性呼吸窘迫综合征（ARDS）和细胞因子释放综合征（CRS）的 COVID-19 中发挥重要作用。Quisovalimab 可用于 COVID-19 急性呼吸窘迫综合征等研究。 | |||
| M25230 | Urtoxazumab | Urtoxazumab | Others |
| HuVTm1.1 TMA-15 | |||
| Urtoxazumab (TMA-15) 是一种抗志贺毒素 Stx2 的人源单克隆抗体。 | |||
| M29191
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VT-1598 | VT-1598 | Antifungal |
| VT-1598 是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂，靶向 CYP51。VT-1598 具有对白色念珠菌的抗真菌活性。 | |||
| M29192 | VT-1598 tosylate | VT-1598 tosylate | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| VT-1598 甲苯磺酸盐是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂，靶向 CYP51。VT-1598 甲苯磺酸盐具有对白色念珠菌的抗真菌活性。 | |||
| M31263 | VT02956 | VT02956 | YAP |
| VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。 | |||
| M40834 | VTX-958 | VTX-958 | JAK |
| VTX-958是一种别构TYK2抑制剂，可用于银屑病的相关研究。 | |||
| M45277 | VTX-2735 | VTX-2735 | NLR |
| VTX-2735是一种NLRP3抑制剂，可用于炎症性疾病的相关研究。 | |||
| M51498 | VT5 | VT5 | Others |
| VT5 是一种 β-折叠两亲肽，由 26 个氨基酸组成。 | |||
| M54688 | Pegtibatinase | Pegtibatinase | Others |
| OT-58; TVT-58 | |||
| Pegtibatinase 是一种胱硫醚β合成酶 (CBS) 调节剂，可用于同型半胱氨酸尿症的相关研究。 | |||
| M2483
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Cabazitaxel | 卡巴他赛 | Others |
| XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258 | |||
| Cabazitaxel (Jevtana， XRP6258，卡巴他赛)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
M3706
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CVT-10216 | CVT-10216 | ALDH |
| CVT-10216是一种高度选择性的可逆乙醛脱氢酶2（ALDH-2）抑制剂，IC50 为 29 nM，对ALDH-1 也表现出一定抑制作用，IC50为1.3 μM。由于ALDH-2参与多巴胺的代谢过程，CVT-10216对ALDH-2的抑制还间接影响了多巴胺的合成，CVT-10216也用作抗焦虑研究。 | |||
| M3956
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Ranolazine dihydrochloride | 盐酸雷诺嗪 | Calcium Channel |
| RS 43285 | |||
| Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。 | |||
| M5800
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Motolimod (VTX-2337) | Motolimod (VTX-2337) | TLR |
| VTX-2337; VTX-378 | |||
| Motolimod (VTX-2337)是一种选择性的，有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。 | |||
| M7466
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VTP-27999 | VTP-27999 | Others |
| VTP-27999是一种高效和选择性的肾素抑制剂，IC50为0.47 nM。 | |||
| M8472
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BVT 2733 | BVT 2733 | Dehydrogenase |
| BVT2733 | |||
| BVT 2733 是一种有效的、具有口服活性的选择性 非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶和人 11β-HSD1 酶的IC50值分别为 96 nM 和 IC50=3341 nM。 | |||
| M8902
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CVT-313 | CVT-313 | CDK |
| NG26; Cdk2 Inhibitor III | |||
| CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。 | |||
| M9502
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CVT-12012 | CVT-12012 | Stearoyl-CoA Desaturase |
| CVT-12012是一种有效的，口服活性的SCD（硬脂酰-CoA 去饱和酶）抑制剂，对大鼠微粒体和人HEPG2的IC50值分别为38 nM和6.1 nM。 | |||
| M10444
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Oteseconazole | Oteseconazole | Anti-infection |
| VT-1161 | |||
| Oteseconazole (VT-1161)是一种具有口服活性的抗真菌化合物，对真菌 CYP51 具有更高的选择性。可以有效结合并抑制白色念球菌的CYP51 (Kd <39 nM)。 | |||
| M10777 | AGN 194310 | AGN 194310 | PAR |
| VTP-194310 | |||
| AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂，对 RARα，RARβ，RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。 | |||
| M25054 | Tusamitamab ravtansine | Tusamitamab ravtansine | Drug-Linker Conjugates for ADC |
| SAR-408701; HuMAb2-3-SPDB-DM4 | |||
| Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一种 DM4 抗 CEACAM5 抗体-药物偶联物 (ADC)。Tusamitamab ravtansine 由结合癌胚抗原相关细胞粘附分子-5 (CEACAM5) 的人源化单克隆抗体和选择性靶向表达 CEACAM5 的肿瘤细胞的细胞毒性美登木素生物碱组成。 | |||
| M25121 | Sotevtamab | Sotevtamab | Apoptosis |
| 16B5 AB-16B5 | |||
| Sotevtamab (16B5) 是一种抗 clusterin 单克隆抗体 (mAb)。Sotevtamab 是上皮间充质转化的抑制剂。Sotevtamab 可用于癌症研究。 | |||
| M27717 | SB 242084 dihydrochloride | SB 242084 dihydrochloride | 5-HT Receptor |
| SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。 | |||
| M28201
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Quilseconazole | Quilseconazole | Antifungal |
| VT-1129 | |||
| Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂，能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合，但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。 | |||
| M28363 | EVT801 | EVT801 | VEGFR/PDGFR |
| EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。 | |||
| M28670 | Seviteronel | Seviteronel | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| VT-464 | |||
| Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂，对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。此外，Seviteronel 还是雄激素受体（AR）拮抗剂，可用于前列腺癌的相关研究。 | |||
| M30938 | QM31 | QM31 | Caspase |
| SVT016426 | |||
| QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。 | |||
| M31061 | Vimirogant hydrochloride | Vimirogant hydrochloride | ROR |
| VTP-43742 hydrochloride | |||
| Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)，比作用于RORα 和 RORβ ，高出 >1000 倍的选择性。可用于自身免疫性疾病（如多发性硬化症和银屑病）的相关研究。 | |||
