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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M42693 | Sigma-1 receptor antagonist 4 | Sigma-1 receptor antagonist 4 | Sigma Receptor |
Sigma-1 receptor antagonist 4 是一种有效的 σ1R 拮抗剂,可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性,具有预防吗啡耐受性的潜力。 | |||
M42704 | Sigma-1 receptor antagonist 5 | Sigma-1 receptor antagonist 5 | Sigma Receptor |
Sigma-1 receptor antagonist 5 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。 | |||
M28096 | S1RA hydrochloride | S1RA hydrochloride | Sigma Receptor |
E-52862 hydrochloride | |||
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。 | |||
M28534 | NE-100 hydrochloride | NE-100 hydrochloride | Sigma Receptor |
NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。 | |||
M42694 | KSK68 | KSK68 | Sigma Receptor |
KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和 组胺 H3 受体拮抗剂,对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。 | |||
M56826 | IPAG | IPAG | Sigma Receptor |
IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂,pKi 为 4.3 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。 |