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M10968 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 STAT
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2126 Fluvastatin sodium 氟伐他汀钠 HMG-CoA Reductase
XU 62-320
Fluvastatin Sodium是一种HMG-CoA还原酶(HMG-CoA reductase)的抑制剂,其IC50值为8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
M2315 Necrostatin-1 Necrostatin-1 RIPK
Nec-1
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
M9077 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1 STAT
STAT5 Inhibitor
STAT5-IN-1是一种可透过细胞的非营养性烟酰腙抑制剂,它通过与SH2结构域的结合来抑制Stat5,对STAT5β亚型的IC50值为47 μM。
M10602 Necrostatin 2 racemate 坏死抑制素 1s RIPK
Nec-1s; Necrostatin 1S; 7-Cl-O-Nec-1
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外,Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。
M11294 Alicapistat Alicapistat Proteasome
ABT-957
Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
M13406 Deacetylase Inhibitor Cocktail (100X) 去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X) Inhibitor Cocktails
AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)是一种用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态的去乙酰化酶抑制剂混合物。AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)以 1 mL 小管的形式提供。每个小管含有 1 mL 70% DMSO及以下成分:Trichostatin A (40 μM),EX-527 (1 mM),Nicotinamide (400 mM) 和 Sodium Butyrate (200 mM)。
M13556 Necrostatin 2 Necrostatin 2 RIPK
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
M14069 Numidargistat dihydrochloride Numidargistat dihydrochloride Others
CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride
Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。
M14473 Prinomastat 普啉司他 MMP
AG3340; KB-R9896
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M21184 Soticlestat Soticlestat Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
TAK-935; OV935
Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。
M30884 Tefinostat Tefinostat HDAC
CHR-2845
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
M41668 BET-IN-16 BET-IN-16 Epigenetic Reader Domain
BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。
M45124 Fluvastatin 氟伐他汀 HMG-CoA Reductase
XU 62-320 free acid
Fluvastatin是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,其IC50 为 8 nM。Fluvastatin 能通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。









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