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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5136
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GSK-LSD1 dihydrochloride | GSK-LSD1 dihydrochloride | Histone demethylase |
| GSK-LSD1 2HCl | |||
| GSK-LSD1 2HCl is an irreversible, and selective LSD1 inhibitor with IC50 of 16 nM, > 1000 fold selective over other closely related FAD utilizing enzymes (i.e. LSD2, MAO-A, MAO-B). | |||
| M13396 | SK1-I hydrochloride | SK1-I hydrochloride | SPHK |
| BML-258 hydrochloride | |||
| SK1-I盐酸盐(BML-258盐酸盐)是鞘氨酸的类似物，是一种具有Ki值的同工酶特异性竞争性SPHK1抑制剂，Ki 值为 10 µM。 | |||
| M30118 | Aplaviroc hydrochloride | Aplaviroc hydrochloride | CCR |
| AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride | |||
| Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。 | |||
| M57216 | GSK143 dihydrochloride | GSK143 dihydrochloride | Syk |
| GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。 | |||
| M6594
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CHIR 99021 trihydrochloride | CHIR 99021 trihydrochloride | GSK-3 |
| Laduviglusib trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride | |||
| Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 | |||
| M13555 | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochloride | RIPK |
| GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。 | |||
| M20750 | A2764 dihydrochloride | A2764 dihydrochloride | Potassium Channel |
| A2764 dihydrochloride is a selective inhibitor of TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) with IC50 of 11.8 μM for the activated mTRESK channel. A2764 dihydrochloride has the potential for probing the role of TRESK channel in migraine and nociception. | |||
| M30720 | Mirodenafil dihydrochloride | Mirodenafil dihydrochloride | PDE |
| SK-3530 dihydrochloride | |||
| Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc䲧 | |||
| M39836 | Manzamine A hydrochloride | Manzamine A hydrochloride | GSK-3 |
| Manzamine A hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-carboline 生物碱，抑制 GSK-3β 和 CDK-5 的 IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy)。 | |||
