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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M6478 | AZ Dyrk1B 33 | AZ Dyrk1B 33 | Others |
| AZ Dyrk1B 33是一种有效和选择性的Dyrk1B激酶抑制剂。 | |||
M10506
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RK-33 | RK-33 | DNA/RNA Synthesis |
| RK33 | |||
| RK-33是一种首创的（first-in-class），有效的选择性 DDX3（RNA解旋酶）抑制剂，阻止RNA解开进行翻译，从而抑制蛋白质的合成。RK-33也可以导致 G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并促进 DDX3 过表达细胞的辐射敏化。 | |||
| M7557
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ON123300 | ON123300 | CDK |
| Narazaciclib | |||
| ON123300 （Narazaciclib）是一种具有口服活性的ARK5，CDK4和CDK6抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5，从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活，并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外，ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6，从而抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白在G1早期的磷酸化，导致G1期细胞周期停滞，最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 | |||
| M14766 | SB-633825 | SB-633825 | Others |
| SB-633825 是有效的， ATP 竞争性的 TIE2，LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂，IC50 分别为 3.5 nM，66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。 | |||
| M20811
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | ERK |
| XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 | |||
| M21230
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GNF2133 | GNF2133 | DYRK |
| GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。 | |||
| M21591
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RLX-33 | RLX-33 | RXFP |
| RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。 | |||
| M28537 | CYH33 methanesulfonate | CYH33 methanesulfonate | PI3K |
| CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。 | |||
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