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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M11315
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PK68 | PK68 | Necroptosis |
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的坏死性凋亡 (necroptosis) 。可用于炎症性疾病和癌症转移的相关研究。 | |||
M6314
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SHP099 | SHP099 | Phosphatase |
SHP099 free base | |||
SHP099是一种新型的SHP2(Src同源磷酸酶2)抑制剂,主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 | |||
M14178
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p38 MAPK-IN-1 | p38 MAPK-IN-1 | p38 MAPK |
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。 | |||
M14523
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DASA-58 | DASA-58 | Pyruvate Kinase |
DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90 和AC50分别为680 nM,38 nM。 | |||
M14747 | NSC668394 | NSC668394 | Others |
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。 | |||
M14835
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CCT128930 hydrochloride | CCT128930 hydrochloride | Akt |
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。 | |||
M28439 | CRT0066854 | CRT0066854 | PKC |
CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |||
M28505 | PF-06685249 | PF-06685249 | AMPK |
PF-249 | |||
PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂,对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。 | |||
M29070 | Methiothepin maleate | Methiothepin maleate | 5-HT Receptor |
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate | |||
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。 | |||
M29437 | CRT0066854 hydrochloride | CRT0066854 hydrochloride | PKC |
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |||
M29535 | cRIPGBM | cRIPGBM | RIPK |
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。 | |||
M49395 | ATX-002 | ATX-002 | Solvents & Excipients |
ATX-002是一种用于RNA药物递送的可电离阳离子脂质,其理论 pKa (c-pKa) 和实测 pKa 值分别为8.68和 6.03。 | |||
M52979 | [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 | [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 | Opioid Receptor |
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。 |