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M42465 OF-Deg-Lin OF-Deg-Lin Liposome
OF-Deg-Lin 是一种可电离的氨基脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。
M3892 BMH-21 BMH-21 DNA/RNA Synthesis
BMH-21是一种首创的(first-in-class)新型DNA嵌入剂(DNA intercalator),能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录,不使组蛋白H2AX磷酸化,抑制DNA合成(DNA Synthesis)。
M4028 Karacoline 多根乌头碱 NF-κB
Karacoline 是在植物 Aconitum kusnezoffii 中发现的二萜生物碱,能通过 NF-κB 信号通路减少椎间盘退变中细胞外基质的降解。
M4460 Oroxylin-A 木蝴蝶素;千层纸素A CDK
Baicalein 6-methyl ether; 6-Methoxybaicalein
Oroxylin A(千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物,可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化,从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化,最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。
M9863 Indole-3-carboxaldehyde 3-吲哚甲醛 Plant growth regulators
IAld
Indole-3-carboxaldehyde是一种存在于Euphorbia hirsuta中的天然产物,可以防治由植物病原真菌引起的植物病害。同时还能通过剂量依赖性的方式下调mRNA表达,从而抑制RSV诱导的IFN-α过量分泌,以及NF-κB信号激活。
M10324 Cynaropicrin 菜蓟苦素 TNF Receptor
Cynaropicrin是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)的释放,也抑制软骨降解因子(MMP13)的增加并抑制NF-κB的信号传导。
M21158 Vepdegestrant (ARV-471) 维德格斯特兰 PROTAC
ARV471; 2229711-08-2; PF-07850327
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的,基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
M21257 MK-6884 MK-6884 Others
MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM),其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
M29507 ERD-308  ERD-308  PROTAC
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
M29542 HaloPROTAC-E  HaloPROTAC-E  SGK
HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导两种内体定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,其DC50为3-10 nM,仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
M29559 SIAIS178  SIAIS178  PROTAC
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
M29585 KB02-SLF  KB02-SLF  PROTAC
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M29586 KB02-JQ1  KB02-JQ1  PROTAC
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M29725 MS4322 (isomer) MS4322 (isomer) PROTAC
YS43-22 (isomer)
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种首创的(first-in-class),强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂,可抑制多种癌细胞的生长。
M30259 (E)-Ferulic acid 反式阿魏酸 Wnt/beta-catenin
(E)-Coniferic acid
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
M30269 Surfen dihydrochloride Surfen dihydrochloride FGFR
Aminoquincarbamide dihydrochloride
Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
M31103 Sodium L-lactate L-乳酸钠 99% Others
L-Lactic acid sodium salt
L-乳酸钠可以用作酪蛋白增韧剂和吸水剂。L-乳酸钠可以抑制大多数腐败菌的繁殖,对许多致病菌,如李斯特单核增生菌、沙门氏菌、肉毒梭状芽孢杆菌等均有不同程度的抑制作用。L-乳酸钠同时也被用作抗氧化增效剂、乳化剂和保湿剂。
M31357 Sodium L-lactate L-乳酸钠(98%) Others
L-Lactic acid sodium salt
L-乳酸钠可以用作酪蛋白增韧剂和吸水剂。L-乳酸钠可以抑制大多数腐败菌的繁殖,对许多致病菌,如李斯特单核增生菌、沙门氏菌、肉毒梭状芽孢杆菌等均有不同程度的抑制作用。L-乳酸钠同时也被用作抗氧化增效剂、乳化剂和保湿剂。
M40637 TD-1092 TD-1092 IAP
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂,带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN,能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时,TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7),并通过促进 IAP 降解,从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症的相关研究。
M44868 Glucovanillin 葡萄糖香草醛;葡萄糖香草素 Others
Glucovanillin 可从香荚兰中提取,通过涉及细胞壁降解和葡萄糖酐水解的酶联合作用可转化为香草醛。
M54872 BMS-986365 BMS-986365 Androgen Receptor
CC-94676
BMS-986365 (CC-94676) 是一种异双功能靶向AR 的PROTAC降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和雄激素受体 (AR) 降解,以及多种 AR 突变体。









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