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M41810 D3R/MOR antagonist 2 D3R/MOR antagonist 2 Dopamine Receptor
D3R/MOR antagonist 2 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。
M41886 MOR agonist-2 MOR agonist-2 Opioid Receptor
MOR agonist-2 是 D3R 的拮抗剂,MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。
M1816 Zibotentan 齐伯腾坦 Endothelin Receptor
ZD4054
Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。
M3106 UNC1215 UNC1215 Epigenetic Reader Domain
UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
M3161 Betulinic acid 白桦脂酸;桦木酸 NF-κB
Lupatic acid; Betulic acid
Betulinic acid是一种能选择性诱导肿瘤细胞凋亡的五环三萜。它是NF-kB的新激活剂。Betulinic acid 也是一种真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
M4552 Nobiletin 川陈皮素;川皮亭;蜜橘黄素 Autophagy
Nobiletin(川陈皮素,川皮亭,蜜橘黄素)是一种存在于柑橘中的天然类黄酮,同时也是RORs的激动剂。可以降低分化的 C2C12 肌管中 ROS 的水平。此外,Nobiletin能通过激活SIRT-1/FOXO3a介导的自噬(autophagy)和线粒体生物合成,改善肝脏缺血再灌注损伤,具有抗炎,抗癌,降胆固醇以及记忆保护活性。
M10955 Nemorexant Nemorexant OX Receptor
ACT-541468
Nemorexant (ACT-541468) 是一种具有口服活性的双重食欲素1型和2型(OX1和OX2)受体拮抗剂(DORA),可用于失眠的相关研究。
M21317 EST73502 EST73502 Opioid Receptor
EST73502 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
M28208 Naldemedine tosylate 甲苯磺酸纳尔德美定 Opioid Receptor
S-297995 tosylate
Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。
M28907 Relamorelin acetate Relamorelin acetate Ghrelin Receptor/GHSR
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
M29841 Relamorelin TFA Relamorelin TFA Ghrelin Receptor/GHSR
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
M30443 Relamorelin Relamorelin Ghrelin Receptor/GHSR
RM-131; BIM-28131
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
M30676 Ulimorelin Ulimorelin Ghrelin Receptor/GHSR
TZP-101
Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
M30898 Naldemedine 纳尔德美定 Opioid Receptor
S-297995
Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
M38943 Caulophyllogenin 儿茶酚 PPAR
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。
M52993 Endomorphin 2 内吗啡肽 2 Opioid Receptor
Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
M53886 Endomorphin 1 内吗啡肽 1 Opioid Receptor
Endomorphin 1,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。
M53887 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate Opioid Receptor
Endomorphin 1 acetate,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。
M58386 Moringin 辣木籽素 TRP Channel
Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 对香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8 不会激活或非常微弱地激活。








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