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M41422 LL-K8-22 LL-K8-22 CDK
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。
M9746 CU-CPT-8m CU-CPT-8m TLR
CU-CPT8m; TLR8-specific antagonist
CU-CPT-8m是一种特异性的TLR8(toll-like receptor 8)拮抗剂,其IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。
M5303 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 PKC
1-NA-PP 1
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 μM。
M10848 LP-922761 LP-922761 Others
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
M21429 Recombinant Human SDF-1β/CXCL12 (E. coli) 重组人SDF-1β/CXCL12 蛋白 (E. coli) Cytokines and Growth Factors
SDF1β; SDF-1 beta; CXCL-12
基质细胞衍生因子-1β (SDF-1β),也被称为SCYB12, PBSF和CXCL12,是一个8.3 kDa,肝素结合的CXC(或α)趋化因子家族成员,通过CXCR4受体发出信号。Protein Construction:SDF-1β/CXCL12 (Lys22-Met93)。Accession # P48061。
M28107 PF-3644022  PF-3644022  MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
M28536 Risovalisib Risovalisib PI3K
CYH33
Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28537 CYH33 methanesulfonate  CYH33 methanesulfonate  PI3K
CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28596 GNE-9822  GNE-9822  Itk
GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂,Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
M28792 SD-169  SD-169  p38 MAPK
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
M29121 JNJ-56022486  JNJ-56022486  GluR
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑透过性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
M29139 BMS-986224  BMS-986224  Others
BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM),表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
M29174 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 Src-bcr-Abl
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。
M30587 Emprumapimod Emprumapimod p38 MAPK
PF-07265803
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。








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