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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M8381 | JM6 | JM6 | Others |
| JM6 is a prodrug inhibitor of kynurenine 3-monooxygenase (KMO) that increases kynurenic acid levels and reduces extracellular glutamate in the brain. | |||
| M24706 | Elgemtumab | Elgemtumab | EGFR/HER2 |
| LJM716 | |||
| Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3，阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖，具有良好的抗肿瘤潜力。 | |||
| M28129 | Satraplatin | 沙铂 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| BMS182751; BMY45594; JM216 | |||
| Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。 | |||
| M41682 | JMJD6-IN-1 | JMJD6-IN-1 | Histone demethylase |
| JMJD6-IN-1 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。 | |||
| M45356 | HJM-561 | HJM-561 | PROTAC |
| HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可保留表达野生EGFR的细胞的活性，小鼠模型显示19del//T790M/C797S的抑制作用，可克服Osimertinib耐药。具有抗肿瘤活性。 | |||
M2730
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GSK-J1 | GSK-J1 | Histone demethylase |
| GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 | |||
| M2731
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GSK-J4 hydrochloride | GSK-J4 hydrochloride | Histone demethylase |
| GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。 | |||
M5149
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GSK-J4 | GSK-J4 | Histone demethylase |
| GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M11424
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Carotegrast methyl | Carotegrast methyl | Integrin |
| AJM300 | |||
| Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。 | |||
| M14713 | GSK-J2 | GSK-J2 | Others |
| GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。 | |||
| M29054 | JMS-053 | JMS-053 | Phosphatase |
| JMS-053 是一种有效，选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂，抑制 PTP4A1，PTP4A2，PTP4A3，CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM，48.0 nM，34.7 nM，92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长，减弱体内卵巢肿瘤的生长。 | |||
| M43427 | Brigatinib C | Brigatinib C | PROTAC Linker |
| Brigatinib C 是 HJM-561 组装为 PROTAC 的 Linker 部分。 | |||
| M43428 | Lenalidomide-acetylene-Br | Lenalidomide-acetylene-Br | PROTAC Linker |
| Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 的 PROTAC 连接子。 | |||
