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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2569 Dynasore Dynasore Dynamin
Dynasore是一种可渗透细胞的,可逆的,非竞争性的dynamin(发动蛋白)抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。
M2663 EHop-016 EHop-016 GTPase
EHop-016 是一种特异性的Rac GTPase抑制剂,作用于Rac1, IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。
M2889 NSC23766 trihydrochloride NSC23766 trihydrochloride GTPase
NSC23766 3HCl salt
NSC23766 3HCl是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。
M5481 CASIN CASIN Ras
CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
M6282 NSC 23766 NSC 23766 Ras
NSC23766
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。
M6704 EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl Ras
EHT1864
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。
M6968 ML141 (CID-2950007) ML141 (CID-2950007) Ras
CID-2950007
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。
M7186 RBC8 RBC8 Others
RBC8 is a ralA and RalB GTPase inhibitor.
M7194 Rhosin hydrochloride 盐酸罗信 Ras
G04 hydrochloride
Rhosin hydrochloride是一种有效的 Rho GTPases 特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。
M8415 CID44216842 CID44216842 Others
CID44216842 is a potent and selective non-competitive allosteric inhibitor of Cdc42 GTPase that does not inhabit Rho and Rac.
M8483 ML099 ML099 Others
ML099 is a Ras-related GTPase activator.
M8601 R-Ketorolac 酮咯酸R-异构体 Others
R-Ketorolac is potent and selective Rho-family GTPases Cdc42 (cell division control protein 42) and Rac1 (Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1) allosteric inhibitor.
M9817 MLS000532223 MLS000532223 Ras
MLS000532223 is a selective inhibitor of Rho family GTPases, with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM.
M10277 EN6 EN6 Autophagy
ABM-4739
EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的,小分子的体内自噬(autophagy)激活剂,可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶,破坏Ragulator-RagGTPase复合物,从而导致mTORC1失活,增加溶酶体的酸化,最终使自噬通量增强而诱导自噬。
M20607 BQU57 BQU57 ROCK
BQU57, a derivative of RBC8, is a selective GTPase Ral inhibitor relative to the GTPases Ras and RhoA.
M21080 AZD4625 AZD4625 Ras
AZD4625 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。正在开发研究晚期实体恶性肿瘤。
M27824 Dynole 34-2  Dynole 34-2  Dynamin
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
M27882 Rhosin  Rhosin  Ras
Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
M29945 Bragsin2  Bragsin2  Others
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
M41054 FtsZ-IN-5 FtsZ-IN-5 Antibiotic
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。
M41055 FtsZ-IN-6 FtsZ-IN-6 Antibiotic
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。
M41056 FtsZ-IN-7 FtsZ-IN-7 Antibiotic
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。
M41057 FtsZ-IN-8 FtsZ-IN-8 Antibiotic
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。









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