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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2569 | Dynasore | Dynasore | Dynamin |
Dynasore是一种可渗透细胞的,可逆的,非竞争性的dynamin(发动蛋白)抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。 | |||
M2663 | EHop-016 | EHop-016 | GTPase |
EHop-016 是一种特异性的Rac GTPase抑制剂,作用于Rac1, IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。 | |||
M2889 | NSC23766 trihydrochloride | NSC23766 trihydrochloride | GTPase |
NSC23766 3HCl salt | |||
NSC23766 3HCl是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。 | |||
M5481 | CASIN | CASIN | Ras |
CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。 | |||
M6282 | NSC 23766 | NSC 23766 | Ras |
NSC23766 | |||
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。 | |||
M6704 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl | Ras |
EHT1864 | |||
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。 | |||
M6968 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) | Ras |
CID-2950007 | |||
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。 | |||
M7186 | RBC8 | RBC8 | Others |
RBC8 is a ralA and RalB GTPase inhibitor. | |||
M7194 | Rhosin hydrochloride | 盐酸罗信 | Ras |
G04 hydrochloride | |||
Rhosin hydrochloride是一种有效的 Rho GTPases 特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。 | |||
M8415 | CID44216842 | CID44216842 | Others |
CID44216842 is a potent and selective non-competitive allosteric inhibitor of Cdc42 GTPase that does not inhabit Rho and Rac. | |||
M8483 | ML099 | ML099 | Others |
ML099 is a Ras-related GTPase activator. | |||
M8601 | R-Ketorolac | 酮咯酸R-异构体 | Others |
R-Ketorolac is potent and selective Rho-family GTPases Cdc42 (cell division control protein 42) and Rac1 (Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1) allosteric inhibitor. | |||
M9817 | MLS000532223 | MLS000532223 | Ras |
MLS000532223 is a selective inhibitor of Rho family GTPases, with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM. | |||
M10277 | EN6 | EN6 | Autophagy |
ABM-4739 | |||
EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的,小分子的体内自噬(autophagy)激活剂,可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶,破坏Ragulator-RagGTPase复合物,从而导致mTORC1失活,增加溶酶体的酸化,最终使自噬通量增强而诱导自噬。 | |||
M20607 | BQU57 | BQU57 | ROCK |
BQU57, a derivative of RBC8, is a selective GTPase Ral inhibitor relative to the GTPases Ras and RhoA. | |||
M21080 | AZD4625 | AZD4625 | Ras |
AZD4625 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。正在开发研究晚期实体恶性肿瘤。 | |||
M27824 | Dynole 34-2 | Dynole 34-2 | Dynamin |
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。 | |||
M27882 | Rhosin | Rhosin | Ras |
Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 | |||
M29945 | Bragsin2 | Bragsin2 | Others |
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。 | |||
M41054 | FtsZ-IN-5 | FtsZ-IN-5 | Antibiotic |
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。 | |||
M41055 | FtsZ-IN-6 | FtsZ-IN-6 | Antibiotic |
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。 | |||
M41056 | FtsZ-IN-7 | FtsZ-IN-7 | Antibiotic |
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。 | |||
M41057 | FtsZ-IN-8 | FtsZ-IN-8 | Antibiotic |
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。 |
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