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M8936 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 FGFR
FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
M43503 FGFR4-IN-16 FGFR4-IN-16 FGFR
FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。
M43508 FGFR4-IN-14 FGFR4-IN-14 FGFR
FGFR4-IN-14 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1697 Dovitinib 多韦替尼;多韦替尼碱;度维替尼 VEGFR/PDGFR
TKI258, CHIR-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。
M5592 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 二乳酸多韦替尼 VEGFR/PDGFR
TKI-258
Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。
M9009 Ponatinib hydrochloride 普纳替尼盐酸盐;盐酸帕纳替尼 Src-bcr-Abl
AP24534 HCl
Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M9596 Pemigatinib 佩米替尼;帕米加替尼;培米替尼;培美替尼 FGFR
INCB054828
Pemigatinib(INCB054828)是一种口服有效的,选择性FGFR抑制剂,它对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4的IC50值分别为0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM和30 nM。Pemigatinib在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于胆管癌、胆管上皮癌和胆道癌的相关研究。
M10026 Futibatinib (TAS-120) 福巴替尼 FGFR
TAS-120
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
M28061 FIIN-1 FIIN-1 FGFR
FGFR irreversible inhibitor-1
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。








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